第1章 药理学与药物治疗学基础总论-吴

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1、吴小玲吴小玲（晋江晋兴职业学校）药理学与药物治疗学总论药理学与药物治疗学总论药物药物(drug) 可用于预防、治疗、诊断疾病或计划可用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育的化学物质生育的化学物质,是维护人类健康的重要是维护人类健康的重要武器。武器。第一节第一节 概述概述左炔诺孕酮片左炔诺孕酮片(毓婷）毓婷）基因工程基因工程药物药物疫苗疫苗阿司匹林阿司匹林药物效应动力学药物效应动力学 （药效学）（药效学）药物代谢动力学药物代谢动力学 （药动学）（药动学）药物治疗学药物治疗学：研究药物预防、治疗疾病的理论研究药物预防、治疗疾病的理论和方法。主要包括药物治疗的一般原则、基本过和方法。主要包括药物治疗的一

2、般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项等。等。l药理学药理学着重从药物角度研究药物治疗疾病的作着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药物治疗学制定用和机制，以及影响因素，为药物治疗学制定治疗方案提供理论依据；治疗方案提供理论依据；药物治疗学药物治疗学则是从疾则是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理学与临床医学之间的桥梁课程。学与临床医学之间的桥梁课程。l1. “药食同源”学说医药学现代医

3、药科学的共同鼻祖l神农本草经公元1世纪前后世界第一部药物学著作 （365种药物及其用法）；l新修本草公元659年唐代苏敬等人世界上第一部药典（844种药物）；l本草纲目公元1596年明代李时珍世界性的药物学文典（1892种药物）；l埃及埃伯斯医药籍；古希腊古代药物学；古罗马药物学l现代科学技术的发展使药理学和药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立的学科体系l2. 18、19世纪 药理学发展阶段l3. 20世纪药理学作为一门科学不断完善，并出现了生化药理学、临床药理学、遗传药理学等众多分支；l4. 20世纪70年代药物治疗学建立，使药理学和临床医学有机的联系在一起。l5.药理学和药物治疗学进入分子研究

4、水平阶段。DNA重组技术、药物基因组学技术、更加微观的研究手段。l必要性l有效性l安全性l经济型l规范性l目标明确，层次清晰，详略得当，联系实际，融会贯通l会用药 用好药第二节（一）（一）药物的基本作用药物的基本作用 （掌握） 药物对机体原有生理功能或状态的影响兴奋作用：使机体的组织器官原有生理功能或状态增强或提高的作用。抑制作用：使机体的组织器官原有生理功能或状态减弱或降低的作用。同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，对这个同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，对这个组织器官是兴奋作用，对另一个器官却可能是抑制用；组织器官是兴奋作用，对另一个器官却可能是抑制用；兴奋作用和抑制作用在一

5、定条件下可以相互转化。兴奋作用和抑制作用在一定条件下可以相互转化。（二）药物作用的方式药物作用的方式1.作用范围局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位出现的作用用吸收作用：药物从给药部位进入血液循环，分布到机体相应组织器官后发生的作用2.作用方式直接作用：药物在所分布的组织器官直接产生的作用间接间接作用：药物的直接作用通过机体的反射机制或生理性调节而引发的相关作用。3.药物作用的选择性药物作用的选择性l 药理作用高药理作用高l 针对性强针对性强l 作用范围窄作用范围窄l 不良反应少不良反应少选择性高选择性低l 药理作用低药理作用低l 针对性弱针对性弱l 作用范围宽作用范围宽l 不良反应多不良反

6、应多药物的两重性 副反应 毒性反应 后遗效应 继发反应 变态反应 耐受性和耐药性 药物依赖性 对因治疗 对症治疗治疗作用不良反应4.4.防治作用和不良反应防治作用和不良反应（掌握（掌握)指机体出现不指机体出现不符合用药目的符合用药目的的或给机体带的或给机体带来不适或危害来不适或危害的反应的反应治疗量下治疗量下出现的与出现的与治疗目的无关治疗目的无关的作用的作用。1. 副反应副反应 (Side reaction) 特点：（1）可预知的 （2）可变化性的 、 （3）可控性的2. 毒性反应毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)用药用药剂量过大剂量过大或用药或用药时间过时间过长

7、长而引起而引起的的严重不良严重不良反应。反应。特点：（1）危害大 （2）可预知的三苯乙醇与白内障三苯乙醇与白内障20世纪50年代后期，美国一个公司生产出一种能降低人体胆固醇的药物三苯乙醇。广告宣传后，许多患有粥样动脉硬化心脏病或肥胖症者纷纷服用此药。结果服用该药者出现皮肤干燥、头发脱落、白内障等症状。由于该药的不良反应潜伏期长，有些病人在停止用药1年后仍会发病，结果在数十万名服药者中，发生白内障者1 000余人。所以，要重视药物的后期效应。为什么一种新药问世前，既要做急性毒性实验，又要做慢性毒性实验，道理就在这里。特别是对那些不良反应“潜伏期长”的药物，不做慢性毒性实验就盲目上市，真是害死人。

8、 5 5. .变态反应变态反应（AllergyAllergy） 是指药物引发机体产生病理性免疫反应。是指药物引发机体产生病理性免疫反应。常表现为皮疹、哮喘、血管神经性水肿等常表现为皮疹、哮喘、血管神经性水肿等。特点：不易预知，与人的体质有关 变态反应与剂量无关 结构相似的药物可能有交叉过敏反应 首次用药很少发生，常在第二次用药时发生 已致敏者可终身过敏耐受性：指由于反复用药或滥用药物引起机体对药物的耐受性：指由于反复用药或滥用药物引起机体对药物的敏感性降低，需加大剂量才能达到原有的药效的现象。敏感性降低，需加大剂量才能达到原有的药效的现象。耐药性：指由于反复用药或用药剂量不足而引起病原体耐药性

9、：指由于反复用药或用药剂量不足而引起病原体 对某些化疗药物敏感性下降甚至消失的现象。对某些化疗药物敏感性下降甚至消失的现象。6.耐受性和耐药性耐受性和耐药性 7.药物依赖性：药物依赖性： 长期使用某药物后停药，产生心理和生理不适，长期使用某药物后停药，产生心理和生理不适，甚至出现严重的戒断症状，导致强迫性觅药行为的现甚至出现严重的戒断症状，导致强迫性觅药行为的现象。有精神（心理、习惯性）象。有精神（心理、习惯性）依赖性依赖性和身体（生理、和身体（生理、成瘾性）依懒性。成瘾性）依懒性。药物即毒物，利弊并存药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用，必须权衡，正确应用（二二）药物作用的动态变化规）药

10、物作用的动态变化规律律1. 量效关系：药物效应与药物剂量或浓度之间的变化规律。（1）药物的量效曲线 药物的量效关系可以用量效曲线来表示。效应量（纵坐标）用%表示，剂量（横坐标）用算数值表示，呈长尾S型，将横坐标改为对数剂量，曲线呈对称的S型曲线。2. 测定量效关系的意义和价值效价与效能不一定完全对应，效价强的药物不一定效能高。安全范围安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距：最小有效量和最小中毒量之间的距离。离。半数致死量半数致死量（LD50或或LC50） 引起引起50%的的死亡剂量死亡剂量治疗指数：LDLD5050/ED/ED50 50 越大越大，差值越大差值越大，药物药物的的 安全性越安全

11、性越高高半数有效量半数有效量（ED50或或EC50） 产生产生50%有效反应的剂量有效反应的剂量受体理论受体理论二二、药物作用机制、药物作用机制 1 1、受体概念、受体概念2、受体的特性 l特异性l敏感性l饱和性l 可逆性l 多样性 R低浓度的低浓度的L(配体）配体）明显药理效应明显药理效应相同相同R(受体）受体） 不同光学异构体不同光学异构体的药物的药物明显不同药理效应明显不同药理效应R数目有限数目有限R LRT同一同一R R分布部位不同分布部位不同药理效应不同药理效应不同三、药物与受体的相互作用（受体学说） 药物与受体 药物与相适应的受体结合，多数是通过分子间化学键结合，化学键的稳定性决定