西药的专利保护和开发策略

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1、西药的专利保护和开发策略专利局化学发明审查一部 赵喜元西药的专利保护和开发策略 西药发明专利申请的概况 西药专利申请的申请时机和申请程序 西药发明专利的审查 西药的专利保护和开发策略一、西药发明专利申请的概况 申请的数量 国内外申请的特点 发明的主题1、西药发明专利申请数量0 01000100020002000300030004000400050005000600060002001年药物2001年药物2001年西药处2001年西药处2002年西药处2002年西药处总量总量国内国内国外国外2、国内外专利申请的特点 国外申请 案卷长 保护范围大 实质问题多 国内申请 案卷短 保护范围小 形式问题多

2、3、发明主题类型 产品 药物化合物(天然提取物) 组合物(制剂) 方法 化合物的合成方法 天然产物的提取方法 组合物的制备方法 用途 新的适应症组合物发明 剂型的改进 定时 定量 定点 增效组合物二、药物专利申请的申请时机和程序 申请专利的时机完成发明 发明目的已经提出 技术方案已经确定 发明目的已经实现2、申请专利和申请新药的区别 专利 专利局 时机 要求 新颖性 创造性 实用性 保护期 新药 药政 时机 要求 安全性 有效性 稳定性 监测期3、发明专利的申请程序 撰写申请文件 提交申请文件并缴费 受理 初步审查 公开3、发明专利的申请程序 请求实质审查并进入实审 实审并发出审查意见通知书

3、答复 结案 办理证书4、申请文件的撰写 说明书撰写 权利要求书撰写 说明书摘要撰写说明书撰写 清楚 完整 充分公开说明书组成部分说 明 书 组 成 部 分撰 写 思 路要 点发 明 名 称由 技 术 领 域 中 的 内 容 或 要 求 保 护 的 主 题概 括简 明技 术 领 域由 发 明 内 容 中 的 “ 要 做 什 么 ” 概 括恰 当背 景 技 术文 献 概 述客 观发 明 内 容对 “ 要 做 什 么 ” 、 “ 怎 样 做 ” 和 “ 做 得怎 样 ” 进 行 展 开 描 述目 的 明 确 、 方 案 详 细 、效 果 有 说 服 力附 图 说 明对 附 图 进 行 说 明简 要具

4、 体 实 施 方 案对 “ 怎 样 做 ” 和 “ 做 得 怎 样 ” 进 行 具 体描 述方 案 实 例 要 具 体 、 有 代表 性 ， 效 果 实 例 要 有 说服 力 说 明 书驱 肠 虫 药 溶 液 剂 及 其 制 备 方 法技 术 领 域本 发 明 涉 及 驱 肠 虫 药 溶 液 剂 。 尤 其 是 涉 及 含 活 性 组 分 氯 硝 柳 胺 的 驱 肠 虫 药 溶 液剂 。背 景 技 术氯 硝 柳 胺 (2 ,5 -二 氯 -4 -硝 基 水 杨 酰 苯 胺 )是B a y e r(P ty ) L td .销 售 的 已 知 的 驱 肠 虫药 ， 其 商 品 名 为 “ L i

5、n te x ” 。 已 知 的 氯 硝 柳 胺 溶 液 剂 是 以 氯 硝 柳 胺 液 体 介 质 悬 浮 液的 形 式 存 在 的 。 通 常 ， 将 这 些 悬 浮 液2 0 (g 氯 硝 柳 胺 /1 0 0 m l 载 体 )的 制 剂 以 每4 k g体 重1 m l 的 剂 量 给 予 动 物 ， 可 用 于 控 制 绦 虫 和 /或 锥 形 吸 虫 感 染 。N u rta e v a , K .S .等 人 在M e d P a ra z ito l (M o s k ) 1 9 7 3 , 4 2 :8 6 中 报 道 了 一 项 关 于 各 种氯 硝 柳 胺 盐 抗 寄

6、生 虫 功 效 的 研 究 。 钠 盐 显 示 出 良 好 的 活 性 。 该 试 验 化 合 物 是 以5 淀 粉 的 混 合 物 形 式 或 水 悬 浮 液 的 形 式 提 供 的 。 然 而 ， 现 有 的 氯 硝 柳 胺 制 剂 均 存 在 驱 虫 效 果 不 佳 的 问 题 。 需 要 使 用 较 大 剂 量 的氯 硝 柳 胺 才 能 达 到 驱 虫 的 目 的 。 本 发 明 现 已 解 决 了 这 一 问 题 。发 明 内 容意 外 地 发 现 ， 如 果 以 本 发 明 溶 液 剂 形 式 给 予 氯 硝 柳 胺 ， 大 大 减 少 剂 量 的 氯 硝 柳胺 即 可 有 效 地

7、 控 制 绦 虫 和 /或 锥 形 吸 虫 感 染 。本 发 明 提 供 驱 肠 虫 药 溶 液 剂 ， 它 包 含 可 药 用 多 元 醇 有 机 溶 剂 和 驱 肠 虫 有 效 量 的并 溶 解 在 所 述 有 机 溶 剂 中 的 氯 硝 柳 胺 的 盐 。可 药 用 多 元 醇 有 机 溶 剂 选 自 丙 二 醇 、 甘 油 、 聚 乙 二 醇 、 异 丙 醇 和 这 些 溶 剂 的 混合 物 。 在 本 发 明 实 例 中 ， 所 述 溶 剂 包 括 丙 二 醇 和 甘 油 的 混 合 物 ， 优 选1 ： 1 （ 体 积 ：体 积 ） 比 率 。 在 本 发 明 另 一 实 例 中

8、， 所 述 溶 剂 包 括 丙 二 醇 。在 本 发 明 实 例 中 ， 氯 硝 柳 胺 盐 可 包 括 非 金 属 盐 。 在 本 发 明 优 选 实 例 中 ， 该 盐 包括 氯 硝 柳 胺 的 葡 甲 胺 盐 。 其 它 氯 硝 柳 胺 的 非 金 属 盐 如 哌 嗪 盐 和 乙 醇 胺 盐 是 已 知 的 。在 本 发 明 另 一 实 例 中 ， 氯 硝 柳 胺 盐 可 包 括 金 属 盐 。 所 述 金 属 盐 可 包 括 锡 盐 。 然而 优 选 地 ， 所 述 盐 选 自 碱 金 属 盐 和 碱 土 金 属 盐 。 在 本 发 明 优 选 实 例 中 ， 所 述 金 属 盐优 选

9、 地 ， 新 鲜 制 备 溶 解 在 有 机 溶 剂 中 的 氯 硝 柳 胺 的 盐 。 可 通 过 将 适 用 于 制 备 氯 硝 柳胺 盐 的 碱 溶 解 在 溶 剂 中 ， 然 后 加 入 氯 硝 柳 胺 获 得 该 盐 。 优 选 地 ， 先 将 碱 溶 解 在 溶 剂中 并 且 接 着 加 入 氯 硝 柳 胺 。 可 搅 拌 和 /或 加 热 以 辅 助 化 合 物 溶 解 在 溶 剂 中 。 也 可 以将 该 溶 液 过 滤 。在 本 发 明 优 选 实 例 中 ， 将 氢 氧 化 钠 溶 解 在 溶 剂 中 ， 然 后 将 氯 硝 柳 胺 加 到 该 溶 液中 。 通 过 该 方

10、 法 得 到 稳 定 的 溶 液 。 所 述 的“ 驱 肠 虫 有 效 量 ”是 指 溶 液 剂 中 含 有 的 氯 硝 柳 胺 盐 的 量 能 有 效 地 驱 肠 虫 。给 药 对 象 不 同 (如 人 或 动 物 )， 该 有 效 量 也 不 同 。 从 产 品 的 角 度 来 看 ， 该 量 取 决 于 氯硝 柳 胺 盐 的 浓 度 和 溶 液 剂 的 体 积 。 溶 液 剂 的 体 积 对 给 药 对 象 来 说 是 合 适 的 。 氯 硝 柳胺 盐 的 浓 度 可 在 合 适 范 围 内 变 化 。 浓 度 变 化 范 围 取 决 于 给 药 量 、 给 药 体 积 和 氯 硝 柳胺

11、 盐 在 溶 剂 中 的 溶 解 度 。 例 如 ， 浓 度 范 围 为1 -2 0 % ( g /m l)。另 外 ， 驱 肠 虫 药 溶 液 剂 也 可 以 包 含 其 它 活 性 组 分 。 该 组 分 可 用 于 扩 大 该 制 剂 的治 疗 范 围 。 例 如 ， 所 述 溶 液 剂 可 包 含 左 旋 咪 唑 的 碱 或 氢 卤 酸 盐 ， 例 如 盐 酸 盐 ， 或 者磷 酸 盐 作 为 补 充 的 活 性 组 分 ， 使 得 所 得 到 的 组 合 制 剂 可 有 效 地 抗 绦 虫 和 锥 形 吸 虫 感染 (由 于 存 在 氯 硝 柳 胺 )并 且 抗 蛔 虫 ， 因 为