第34章性激素类药及避孕药hm.ppt

本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂
孕激素类药
抗孕药
雄激素类药及同化激素类药
第一页，共五十一页。
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。
雌激素（estrogen）：
卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇（estradiol，E2）
孕激素（progestogen）
黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen）
主要由睾丸间质细胞分泌
第二页，共五十一页。
30年代 起步阶段，从动物腺体中提取分离，如睾丸素、雌二醇等，阐明结构，实验室合成成功;
50至60年代，甾类避孕药物，人类控制生育;
70年代，甾类药物全合成实现工业化.
发展历程
第三页，共五十一页。
女性激素与性周期
卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分泌女性性激素（雌、孕激素）。
从青春期开始，每隔28天左右会有一次子宫内膜剥脱出血，称为月经周期（menstrual cycle）。MC的出现，标志着卵巢开始排卵，同时伴有雌、孕激素的分泌。
月经周期持续30-40年，随后，卵巢老化，月经周期停止，进入绝经期。
第四页，共五十一页。
每个MC中有多个原始卵泡发育生长，通常只有一个卵泡发育成熟并排卵。
初级卵泡→成熟卵泡排卵，约需85天，其发育成熟是跨几个周期的。
垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌陷，在LH的作用 下，卵泡壁的细胞分化为一个体积很大并富含血管的内分泌细胞团，新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒黄体细胞和膜黄体细胞)
作用：
颗粒黄体细胞分泌孕激素
膜黄体细胞和颗粒黄体细胞共同分泌雌激素。
第五页，共五十一页。
月经周期
自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化，每隔28天左右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周期。
第六页，共五十一页。
女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH)
luteinizing hormone (LH)
第七页，共五十一页。
性激素的作用机制
性激素与其相应受体结合而发挥作用
性激素受体存在于核内
与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
第八页，共五十一页。
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢，
作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。
炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。
炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天
己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
第九页，共五十一页。
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
第十页，共五十一页。