药剂表面活性剂.
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1、液体制剂液体制剂学习目标学习目标了解液体制剂的概念、应用特点、质量要求了解液体制剂的概念、应用特点、质量要求掌握液体制剂的分类、制备方法掌握液体制剂的分类、制备方法熟悉液体制剂的常用溶剂和附加剂熟悉液体制剂的常用溶剂和附加剂第一节第一节 概述概述液体制剂：液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。或外用的液体形态的制剂。药物粒子分散度的大小影响其理化性质、稳定性、药物粒子分散度的大小影响其理化性质、稳定性、药效、毒性等。药效、毒性等。液体制剂的特点液体制剂的特点易降解，降低易降解，降低药效药效提高药物生物提高药物生
2、物利用度利用度减少药物刺激减少药物刺激性性易分剂量，适易分剂量，适用于婴幼儿和用于婴幼儿和老年患者老年患者给药途径广，给药途径广，服用方便服用方便 稳定性问题，稳定性问题，需加防腐剂需加防腐剂体积大体积大, ,携带、携带、运输、贮存不运输、贮存不便便分散度大、吸收快，起效迅速分散度大、吸收快，起效迅速液体制剂分类液体制剂分类 低分子溶液剂低分子溶液剂 (1nm) (1nm) 高分子溶液剂高分子溶液剂 (100 nm) (100nm) (100nm) ：药物以液滴状态分散：药物以液滴状态分散 混悬剂混悬剂 (500nm) (500nm) ：药物以微粒状态分散：药物以微粒状态分散 均相液体制剂均相
3、液体制剂 ( (单相、热力学稳定体系单相、热力学稳定体系) )非均相液体制剂非均相液体制剂 ( (多多相、热力学不稳定体系相、热力学不稳定体系) )按给药途径与应用方法分类按给药途径与应用方法分类合剂、芳香水剂、糖浆剂、滴剂等。合剂、芳香水剂、糖浆剂、滴剂等。 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。内服液体制剂内服液体制剂外用外用液体制剂液体制剂液体制剂的质量要求液体制剂的质量要求均相均相澄明澄明非均相非均相分散均匀，浓度准确分散
4、均匀，浓度准确口服口服口感适宜口感适宜外用外用无刺激性无刺激性防腐能力防腐能力包装容器适宜，方便携带使用包装容器适宜，方便携带使用第二节液体制剂的溶剂和附加剂第二节液体制剂的溶剂和附加剂选择溶剂的条件选择溶剂的条件 1 1、对药物具有较好的溶解性和分散性、对药物具有较好的溶解性和分散性 2 2、化学性质稳定、化学性质稳定, ,不与药物或附加剂发生反不与药物或附加剂发生反应应 3 3、不影响药效的发挥和含量测定、不影响药效的发挥和含量测定 4 4、毒性小、无刺激性、无臭味、毒性小、无刺激性、无臭味溶剂分类溶剂分类 介电常数：介电常数： 极性溶剂极性溶剂 溶解无机盐、有机药物溶解无机盐、有机药物
5、半极性溶剂半极性溶剂 溶解有机药物溶解有机药物 非极性溶剂非极性溶剂 溶解非极性药物溶解非极性药物溶剂的介电常数系指将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子极性大小极性溶剂极性溶剂水：有些药物在水中不稳定、易霉变，宜选用纯化水。水：有些药物在水中不稳定、易霉变，宜选用纯化水。甘油甘油：对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。含：对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。含甘油甘油30， 防腐。防腐。 外用外用/内服。内服。常做保湿剂和防腐剂。常做保湿剂和防腐剂。二甲亚砜（二甲亚砜（DMSODMSO）：有较强吸湿性，有刺激性。可促进药物）：有较强吸湿性，有刺激性。可促进药物 透过皮肤和黏膜吸收。万能溶剂透过
6、皮肤和黏膜吸收。万能溶剂 水（水（=80）H2O；18.02 甘油（甘油（=56）C3H8O3；92.09二甲基亚砜（二甲基亚砜（=45） C2H6OS；78.13 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合；剂任意比例混合；能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；20%20%以上的稀乙醇即有防腐作用，以上的稀乙醇即有防腐作用，40%40%以上乙醇可以上乙醇可延缓某些药物的水解；延缓某些药物的水解；但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；在药剂制造中用作在药剂制造中用
7、作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。 乙醇（乙醇（=26）C2H5OH；46.07CH3-CH2-OH乙醇（乙醇（alcohol）半极性溶剂半极性溶剂n 药用品为药用品为1,2-1,2-丙二醇丙二醇，性质与甘油相似，但粘度、毒性和，性质与甘油相似，但粘度、毒性和 刺激性均较甘油小，可作为内服及肌内注射液溶剂。刺激性均较甘油小，可作为内服及肌内注射液溶剂。 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能 与脂肪油混溶；与脂肪油混溶；n用作用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇一定浓度的丙二醇
8、 尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂渗透促进剂。丙二醇（丙二醇（propylene glycol）丙二醇（丙二醇（=32）C3H8O2；76.09CH3-CH-CH2-OH OH半极性溶剂半极性溶剂分子量分子量10001000以下者以下者为液体为液体，常用，常用PEG300-600PEG300-600。理化性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，理化性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物，增加药物的溶解度。能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有的溶解度。能溶解许多
9、水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。用作用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。聚乙二醇（聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）半极性溶剂半极性溶剂为常用非极性溶剂，包括为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。棉籽油、茶油。脂肪油能溶解油溶性药物如：激素、挥发油、游脂肪油能溶解油溶性药物如：激素、挥发油、游离生物碱、和许多
10、芳香族药物。离生物碱、和许多芳香族药物。脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。反应而影响制剂的质量。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。脂肪油（脂肪油（fatty oils）非极性溶剂非极性溶剂是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物。能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，在能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便的作用。肠道中不分解也不吸收，有润肠通便的作用。可作口服制剂和擦剂、灌肠剂的溶剂。可作口服制剂和擦剂、灌
11、肠剂的溶剂。液体石蜡（液体石蜡（liquid paraffin）非极性溶剂非极性溶剂能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。空气中易被氧空气中易被氧化化，需加抗氧剂。，需加抗氧剂。 是搽剂常用的溶剂是搽剂常用的溶剂。乙酸乙酯（乙酸乙酯（ethyl acetate） 液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂增溶剂增溶剂 （solubilizersolubilizer ）助溶剂助溶剂 （hydrotropyhydrotropy agent agent）潜溶剂潜溶剂 （cosolventcosolvent）防腐剂防腐剂 （preservativepreservat
