第一章 药物分离纯化技术 绪论
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1、第一章第一章 绪论绪论主要内容主要内容一、药物分离纯化技术的研究内容及 重要性 二、分离纯化的原理与方法三、分离纯化方法选择的标准及其评价第一节 药物分离纯化技术的研究内容及重要性 一、分离纯化的研究内容和意义1、分离纯化过程： 通过物理、化学或生物等手段，或将这些方法结合起来，把某混合物分离纯化成几个组成彼此不同的产物的过程。 2、分离纯化技术：（1）定义：在工业中通过适当的技术手段与装备，耗费一定的能量来实现混合物的分离过程，研究实现这一分离纯化过程的科学技术称为分离纯化技术。（2）研究内容： 分离纯化方法的选择和优化 新型分离设备的研制开发 3、分离纯化的意义：（1）分离纯化技术在工业、
2、农业、医药、食品等生产过程中具有重要作用，与人们的生活息息相关。（2）分离技术与其他学科相互促进、共同发展。（3）分离纯化技术在环境污染的治理过程中发挥着重大作用。二、药物分离纯化的重要性1、天然产物中的活性成分、化学药物和生物产品中的有效成分都需要采用适当的分离纯化技术来获得。2、在制药工业中，分离过程的装备和能量消耗占主要地位。3、制药工业中产生的“三废”（废气、废水、废渣）需要分离纯化技术加以处理，才能达到国家对“三废”的排放要求。第二节 分离纯化的原理与方法一、分离纯化的原理1、分离纯化系统的组成分离纯化装置产物原料分离剂2、药物分离的特点： （1）根据不同药品种类和来源，采用的分离技
3、术原理和方法也不同。 （2）分离过程需要多种方法联合使用，使有效成分的含量不断提高。 （3）采用适当的分离方法和条件，以保证产品的稳定性。 （4）从药品研究到药品生产，分离在量上的差别很大，小到含量为10 g级，用以鉴定，大到生产的吨级纯化。 （5）药品的质量必须达到国家的标准，生产环境需要达到一定的洁净度，防止环境对产品的污染。-6二、分离纯化方法的分类：1、按分离纯化过程中初始相与第二相的状态进行分类。P4表1-22、按分离过程的原理分类：（1）机械分离：P4表1-3（2）传质分离： a.平衡分离过程 b.速率分离过程 P4表1-4第三节 分离纯化方法选择的标准及其评价一、分离纯化方法选择
4、的标准 P5表1-5二、分离纯化方法的评价 常用的评价分离纯化方法的指标有：回收率、分离因子、富集倍数、准确性和重现性1、回收率：（R） R=Q/Q 100%02、分离因子： 表示两种组分分离的程度。 S = =RBAA , BRQ / QABQ / Q0 , A0 , B （8）人参皂苷Rh2抑制肿瘤作用： Rh2是人参中的稀有皂苷，它可由人参二醇类皂苷经酶法改变其皂苷糖基而生成，由苷元人参二醇和一分子葡萄糖组成。 人参皂苷Rh2体外对小鼠黑色素瘤B16细胞的分化诱导作用。 黑色素瘤细胞是一种常用的分化诱导实验模型，具有独特的优点，黑色素生成能力增加，克隆形成能力降低以及形态改变作为分化标记
5、。夏丽娟等人研究了Rh2对B16细胞的分化诱导作用机理：a.Rh2对B16细胞有较强的分化诱导作用，表现为：形态向正常上皮样细胞分化；细胞呈网状结构；黑色素颗粒增加，黑色素生成能力明显增加；生长变缓慢。作用机理：络氨酸是黑色素合成的限速酶，控制黑色素的合成。细胞动力学表明，人参皂苷Rh2使B16细胞阻断在G1期。药物作用后G1期细胞明显增多，而S期细胞明显减少，说明Rh2可诱导B16细胞向正常色素细胞分化。 b.Rh2对B16移植性肿瘤具有诱导再分化作用：文献报道：Rh2对诱发性小鼠肿瘤有明显的抑制作用，其潜伏时间、荷瘤数、荷瘤体积均与对照组有显著差异，动物口服的外观情况、进食、活动力均好于对
6、照组，存活时间显著长于对照组，R和的抑瘤作用与其浓度呈明显的量效关系。作用机理：Rh2可使B16细胞阻断在G1期和S期，使G2期、M期细胞数减少，细胞周期变化显著，细胞核缩小，胞浆体积肿大，显示Rh2具有诱导分化作用，说明在肿瘤的术前和术后应用Rh2，可以提高和巩固治疗效果。 c. Rh2对B16细胞的高转移株B16-B26细胞的抗肿瘤侵袭作用，Rh2能明显的抑制癌细胞的侵袭和转移，这在防止肿瘤转移方面的应用有积极意义。 d.Rh2可以拮抗化学抗癌药物的毒副作用：Rh2对用环磷酰胺诱发的小鼠外周血液中白细胞减少有显著的升高作用，表明Rh2可以拮抗化学抗癌药物的毒副作用，在化疗的同时使用Rh2，
7、可以增强化疗效果。Rh2对C6胶质瘤细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用. 李殿友等人用流式细胞术探讨了Rh2对C6胶质瘤细胞的作用：A.Rh2在浓度为2umol/L,8umol/L时对C6胶质瘤有增殖抑制作用，且呈明显的量效关系，在实验剂量范围内没有明显的细胞毒性。B.Rh2作用72h后，浓度为4umol/L时对C6胶质瘤诱导凋亡作用最为明显。d. Rh2作用后，G0/G1期细胞百分率明显下降，而S期细胞百分率显著增加。e. 通过流式细胞仪检测到由于核小体间DNA断裂形成的凋亡峰表明Rh2在一定浓度范围内通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用。 人参皂苷Rh2诱导人肝癌细胞SK-HEP-1的细胞凋亡研究：
