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抗生素分类及简析

上传者:20****2 2022-06-20 15:51:34上传 PPT文件 418.50KB
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1、抗生素分类及临床应用抗生素分类及临床应用内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗菌素抗菌素=抗生素抗生素=消炎药?消炎药?抗菌药物概念:抗微生物药,是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,能抑制或杀灭病原微生物包括:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药对病原体(微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗,统称为化学治疗,简称化疗。理想的化疗药物一般应具备对宿主体内病原微生物或恶性肿瘤细胞有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能,参与抑制或杀灭病原体名词解释名词解释抗生素消炎药抗菌素抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性

2、感染的药物。抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。| 某些细菌、放线菌、真菌等微生物在代谢过程中产生,对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。目前除从微生物培养液提取外,已有不少抗生素能人工合成或半合成。消炎药,是指抑制炎症因子产生或释放的药物,通过抑制炎症因子的产生,使炎症得以减轻至消退,同时使炎症引起的疼痛得以缓解,也就是减少图中方框1中的一些促炎因子。 1、一类是甾体抗炎药,即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物。

3、2、另一类是非甾体抗炎药,即解热镇痛抗炎药如阿司匹林、保泰松等。抗生素的历史抗生素的历史1929年 英国 弗莱明-发现青霉素二战制备出青霉素1936年 磺胺 1943年 中国 朱既明1944年 新泽西大学-链霉素1947年 氯霉素1948年 四环素1958年 万古霉素1980年 喹诺酮。内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗生素作用机制抗生素作用机制抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它细菌有而人(或其它高等动植物)没有高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有的机制进行杀伤,有5 5大类作

4、用机理:大类作用机理:抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是-内酰胺类抗生内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。影响胞浆膜的通透性影响胞浆膜的通透性。与与细菌细胞膜相互作用细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽

5、等。物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。与细菌核糖体或其反应底物(如与细菌核糖体或其反应底物(如tRNAtRNA、mRNAmRNA)相互所用,)相互所用,抑制蛋白质的抑制蛋白质的合成合成细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。抑制细菌核酸代谢抑制细菌核酸代谢。阻碍细菌阻碍细菌DNADNA的复制和转录,阻碍的复制和转录,阻碍DNADNA复制

6、将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNADNA转录成转录成mRNAmRNA则导致后续的则导致后续的mRNAmRNA翻译合成蛋白的过程受阻。翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。抑制细菌叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核算合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲成

7、核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核算合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。氧苄啶。 分分类类(一)-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。近年来又有较大发 展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),-内酰酶抑制剂(- lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素

8、等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (人工合成) (八)磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶(人工合成) (九)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。(人工合成) (十)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十一)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十二)抗真菌抗生

9、素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。(十三)抗病毒药:阿昔洛韦、阿糖腺苷、碘苷、更昔洛韦、拉米夫定、伐更昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺、干扰素、乙肝疫苗(十四)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十五)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十六)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗菌药物的应用涉及临床各科,合理应用抗菌药物是提高疗效,降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。抗菌药物临床应用是否合理,基于有无抗菌药物应


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