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1、2014执业药师药理学-抗生素类药物归总结纳B丙酰胺类青霉素类青=!=霉素类作用1、窄谱青霉素:青霉素(天然)、青霉素V(耐酶)2、耐酶青霉素:苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林3、广谱青霉素:氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林4、抗铜绿假单胞菌广谱:羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林5、抗革兰阴性菌:美西林、匹美西林、替莫西林头抱菌素类第一代机制均为抑制细菌细胞如:头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶口服主要治疗革兰阳性菌。第二代如:头孢呋辛、头孢克洛。可为一般革兰阴性菌(较第三代弱)感染的首选药,另对革兰阳性菌(与第一代活性大致相当)
2、及流感嗜血杆菌也有较强作用。第三代如:头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼等。口服主要用于革兰阴性菌(较第一二代强:所致各系统的中度感染。革兰氏阳性菌较第一二代弱。抗铜绿假单胞菌的三代主要是指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射剂。第四代壁的生物合成如:头孢匹罗、头孢吡肟。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。其他B-内酰胺类如:头孢霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、比阿培南单环类:氨曲南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢青霉烯类:呋罗培南;氧青霉烷类:克拉维酸;青霉烷砜
3、类:舒巴坦、三唑巴坦B-内酰胺酶抑制药(例如克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦,其与B-内酰胺类抗生素合用,可明显增强抗菌作用);此类药共同特点为:1.作用机制相同,均为抑制细菌蛋白质合成(肽链延伸阶段:抑大环内酯类制移位酶,阻止肽链延长),起快速抑菌作用,有些在咼浓度下也有杀菌作用。2抗菌谱窄,主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。4毒性低微,口服的主要副作用为胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹,瘙痒。红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。林可霉素类此类包
4、括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)。抗菌谱与红霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素强,口服吸收好且不受食物影响,毒性较小,主要经肝代谢,均为抑制细菌蛋白质的合成(选择性地抑制肽酰基转移酶)。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同,故不宜合用。氨基糖苷类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星等。共同特点:1.作用机制均为抑制细质稳定。3.口服难吸收,口服用于胃肠道感5不良反应:损害第八对脑神经(晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡甚至耳聋。);肾毒性;神经肌肉阻西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、菌蛋白质的合成,抗菌谱广。2水溶性好,化学性染及消毒。4易产生耐药性。临床反应
5、可分为两类:一为前庭功能损害,口有眩障碍等。另一为耳蜗神经损害,表现为听力减退,断作用;过敏反应。多肽类多粘菌素类较阴性兰毒革但些产脏菌«迹铜细纽和。白菌-,菌面菌黠洌期统'山系菌静经伯和神雷期及克繁肾菌»主菌素古霉万古去素万和W用胃血砲副服、梭的。球菌对g卧尉,偶萄其成,斷尤合性色。物毒黄用生肾唸作抑,对菌®J:应e,球。机反谱痢臥菌良菌、常抗不抗菌非肽菌杆觀的+旬辛旦ftjnt启7|金菌如媳,»>«:。枯副封革菌H謹的性亠广氧阴极厌和谱和性亠菌氧阳+抗需兰亠F录螺抑勺'体s'原需籍。兄'体阿用.立体旋制
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8、如蹄毒抗生素之间的相互作用第1类繁殖期杀菌药(速效杀菌剂)如:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。第2类静止期杀菌药(缓效杀菌剂)如:氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。第3类速效抑菌剂如:四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内酯类。第4类慢效抑菌剂如:磺胺类。第1类+第2类:协同第1类+第3类:拮抗第3类+第4类:相加第2类+第3类:相加第1类+第4类:无关或相加氨基苷类抗生素彼此间不宜合用,与多粘霉素也不宜联用,主要原因是对肾脏的毒性。抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里,仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述:抗菌药物主要作用机制药憔别任用机制抗菌药押
9、制如箭舸胞壁皓些点昨用于如茴茴味內妁欝韋害皓音嘤自(PEBsL冲制如莒舸总樂舍成.万古酋叢抻制输駄醒的活也减少駄衆蔣艶成,榊喘纳茵轴胞疔的合总舷善宾(扣購赤)増加钿胞旗們通遶松玫垢的肯胞麵的完咸性.妆峡it算苜药抻制算酋受角国醉的生幽春总使真苜翊蘆壊衆枫增水廡通盘隹抑制叶酸的合成牝芋竦枸与PAB左崗楓,盘爭田恫二氮螟賤合矚拥制二氮叶瞪五.辱酮褰抑制JFiA时令趾聊制D>A®曲加丄超殴瞬的薛況沮止DN电复制.氨基撻善类(确峯產)钟黑自屢緘鯛屢备成全选酌圈持多种加制.廉.四拓未奥知田怀音)3鳴亚基押制药与兹需低?(1亚基附A茜娃异握聲合图J氯基就rRNA迸几A桓.也抑制展樂建世和殆
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