第十六章药物制剂新技术和新剂型.pptx

药药剂学
第二十章药物制剂新技术
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第二十章药物制剂新技术 第一节环糊精包合技术
1、概念 固体或液体药物分子（客分子） 被全部或部分包合于环糊精分子（主分子）的 空穴结构中所形成的包合物叫环糊精包合物， 这一包合技术叫环糊精包合技术。
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2、有关环糊精的基本知识
概念：环糊精系淀粉经环糊精葡聚糖转位酶作用 后所形成的产物，是由6〜12个D-葡萄糖分子以1、4糖 昔键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性 的白色结晶性粉末，熔点300〜305°C。常见的有以、 8、7三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，最常 用的为6-环糊精（8-CD）。
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Chemical structure
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6-环糊精
R =如3或H
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2、有关环糊精的基本知识
£-CD在水中的溶解度
温度（°C）
溶解度(g/lOOml)
20
1. 8
40
3. 7
zww.docin.w q
80
18. 3
100
25. 6
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2、有关环糊精的基本知识
•结构：/?-CD的立体结构是环状中空圆筒形，葡 萄糖的羟基分布在筒的两端并在外部，糖昔键氧原 子排列在筒的中部并在内部，所以其两端利外部呈 亲水性，筒的内部呈疏水性，可以将一些大小和形 状合适的亲脂性药物分子包合在环状结构中，形成 超微囊状包合物。
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2、有关环糊精的基本知识
环糊精由椅式葡萄糖分子
构成的结构俯视图
环糊精立体结构模式图
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2、有关环糊精的基本知识
B-CD包合物的特点：
（1） 分散效果好，易吸收。
（2） 释药缓慢，副作用小。
（3） CD为碳水化合物，进入人体后断链开环， 形成低聚糖或单糖，能被人体吸收利用，因此，使用安 全无毒（生物相容性好）。
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2、有关环糊精的基本知识
6-CD包合药物的冃的（作用）
（1） 提高药物的稳定性，防止氧化、光解、水解、
挥发及热破坏。 ！
（2） 能使液体药物固体化。
（3） 提高药物的溶解度。如橙皮昔在水中的溶解度 小，制成包合物后，其溶解度显著增大，而随着溶解度
增大，其生物利用度也大大提高。
（4）提高药物的生物利用度。
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2、有关环糊精的基本知识
8-CD包合药物的目的（作用） .
（5） 降低药物的刺激性和毒副作用，掩盖其不良嗅味J
（6） 能调节释药速度。释药速度的快慢取决于/3-CD j
的稳定常数。 - |
稳定常数小，溶解度大的-CD,释药速度快。 ！
稳定常数大，溶解度小的/3-CD,释药速度慢。 ！
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I —
3、制备方法
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即得。
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,加热至一定温度使 60°C以下连续搅拌1至 滤过，取沉淀物，以
（1）饱和溶液法 先将一定量CD加入一定量
冷水中，搅拌均匀（浆状） 成饱和溶液，再加入药物， 数小时，静置或冷藏分离，
适宜溶剂洗涤（洗去未包入的药物），低温干燥,