第06章作用于肾上腺素受体的药物

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1、第六章第六章 作用于肾上腺素受体的药物作用于肾上腺素受体的药物学习重点：学习重点：1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应等。素的药理作用、临床应用、不良反应等。2. 熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的代表熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的代表药物的用药特点。药物的用药特点。2第六章第六章 作用于肾上腺素受体的药物作用于肾上腺素受体的药物一、激动药一、激动药(adrenoceptor agonists)二、阻断药二、阻断药(adrenoceptor blockers)第一节第一节 药物的构效关系及分类药物的构效关系及分类一、肾

2、上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上腺素）作用相似的药物。腺素）作用相似的药物。4肾上腺素受体激动药基本化学结构为基本化学结构为 - -苯乙胺苯乙胺（分类分类儿茶酚胺类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类5去甲肾上腺素去甲肾上腺素-CH3肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素-CH-(CH3)2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药构效关系（一）构效关系（一）v苯环上化学基团的不同苯环上化学基团的不同苯环第苯环第3、4位碳上都

3、有羟基时，在位碳上都有羟基时，在外周外周产生明显产生明显的的 、受体激动作用；受体激动作用；若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中中枢作用增强枢作用增强。如：。如：麻黄碱麻黄碱构效关系（二）构效关系（二）v氨基末端的氢原子被取代氨基末端的氢原子被取代氨基末端只有一个氢原子为氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，去甲肾上腺素，对对受体有亲和力；受体有亲和力；如被甲基取代，则为如被甲基取代，则为肾上腺素肾上腺素，可增加对，可增加对1受体受体的亲和力；的亲和力；如被异丙基取代，则为如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素异丙肾上腺素，可进一步，可进一步增加对增加对

4、1、2受体的亲和力，而对受体的亲和力，而对受体的作用受体的作用逐渐减弱。逐渐减弱。8去甲肾上腺素去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素肾上腺素，可，可增加对增加对1受体的受体的亲和力亲和力；如被异丙基取代，则为；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺异丙肾上腺素素，可进一步增加对，可进一步增加对1、2受体的亲和力，而对受体的亲和力，而对受体的作受体的作用逐渐减弱。用逐渐减弱。氨基末端的氢氨基末端的氢被取代与被取代与 、受体亲和力的关系受体亲和力的关系二、肾上腺素受体阻断药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟或拟肾上腺素

5、药与受体结合，从而拮抗肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。作用的药物。也称抗肾上腺素药。 受体阻断药受体阻断药的化学结构分的化学结构分类类芳基乙醇胺类芳基乙醇胺类芳氧基异丙醇胺类芳氧基异丙醇胺类10 ， 受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素( (AD) 分三类分三类 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA) 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(ISO) 第二节、肾上腺素受体激动药第二节、肾上腺素受体激动药11，受体分布部位及作用 皮肤血管、粘膜血管皮肤血管、粘膜血管 (激动激动 1 收缩收缩) 肾血管肾血管 (激动激

6、动 1 收缩收缩) - 突触前膜突触前膜 (激动激动 2 负反馈负反馈) - 心肌细胞心肌细胞 (激动激动 1 兴奋兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管冠脉血管、骨胳肌血管 (激动激动 2扩张扩张) 支气管平滑肌细胞支气管平滑肌细胞 (激动激动 2扩张扩张) 2 1 2 1 12 一、一、 、 受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素(AD)-CH3肾上腺素肾上腺素13肾上腺素肾上腺素 (AD) 来源来源肾上腺髓质：含肾上腺髓质：含AD 85%，NA15% NA 苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 AD 药用药用AD: 1.家畜肾上腺中提取家畜肾上腺中提取 2.人工合成人工合成14 药动学药动学 P

7、harmacokinetics （1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。）口服易被碱性肠液破坏，故无效。（2）肌内注射，作用维持）肌内注射，作用维持10-30min。（3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用， 时间可维持时间可维持1hr左右。左右。 因此一般采用因此一般采用皮下注射皮下注射15 药理作用药理作用 Pharmacological actions 1 1、心血管系统心血管系统（）（）对心脏对心脏激动激动 1 1产生明显的兴奋作用。产生明显的兴奋作用。（）（）对血管对血管AD能同时激动血管上能同时激动血管上 和和 受体，与受体，与 受体结合产生缩血受

8、体结合产生缩血 管作用，与管作用，与 受体结合产生扩受体结合产生扩 血管作用。血管作用。16（）（）血压血压小剂量小剂量：心脏兴奋：心脏兴奋收缩压收缩压 ，舒张压，舒张压 脉压脉压 大剂量大剂量：收缩压、舒张压都：收缩压、舒张压都 、平滑肌平滑肌激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌 受体，可使处于痉挛状态受体，可使处于痉挛状态的支气管扩张。的支气管扩张。、代谢代谢 明显增强代谢，血糖明显增强代谢，血糖 ， 血脂血脂 ， 耗氧量耗氧量 17临床应用临床应用 Clinical uses、用于心脏骤停的抢救。、用于心脏骤停的抢救。使停跳的心脏复苏，一般心室内注射使停跳的心脏复苏，一般心室内注射、用于过敏

9、性休克、用于过敏性休克首选药首选药（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）一般肌内或皮下注射一般肌内或皮下注射、用于支气管哮喘、用于支气管哮喘 扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。 、局部应用、局部应用 (1)减少局麻药吸收（减少局麻药吸收（AD加入局麻药中）加入局麻药中） (2)局部止血局部止血18副作用副作用 Adverse reactions剂量过大，可发生心率失常和血压骤剂量过大，可发生心率失常和血压骤增引起脑溢血。增引起脑溢血。禁忌症禁忌症 Contraindications甲亢、

10、糖尿病病人禁用，其它禁忌症甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症与去甲肾上腺素相同与去甲肾上腺素相同19同类药一：多巴胺同类药一：多巴胺 (dopamine, DA)DopamineH去甲肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺多巴胺20 药动学药动学 Pharmacokinetics 口服无效。主要通过口服无效。主要通过静脉滴注静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。给药。不易透过血脑屏障。 作用机制作用机制 Mechanisms小小剂量：激动肾血管上剂量：激动肾血管上多巴胺多巴胺R 肾肾血管扩张血管扩张中中剂量：激动心脏上剂量：激动心脏上 R 心脏兴奋心脏兴奋 大大剂量：激动血管上剂量：激动血管上 R 血管收缩血管收

11、缩21 药理作用药理作用 Pharmacological actions 、对心脏对心脏兴奋心脏，心肌收缩力兴奋心脏，心肌收缩力 、对血管、血压对血管、血压小小剂量：使肾脏血管扩张剂量：使肾脏血管扩张中中剂量：剂量：心脏兴奋性心脏兴奋性 ，心输出量，心输出量 血压血压 大大剂量：剂量：血管收缩血管收缩血压血压 、对肾脏对肾脏小小剂量：剂量：肾血管扩张肾血管扩张肾血流量肾血流量 尿尿 大大剂量：肾血管收缩剂量：肾血管收缩 肾血流量肾血流量 尿尿 22 临床应用临床应用 Clinical uses、抗各类休克、抗各类休克（心源性、感染性、失血性）（心源性、感染性、失血性） 、急性肾衰、急性肾衰 与