阿昔洛韦注射液说明书

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1、核准日期：*年*月*日修改日期：*年*月*日阿昔洛韦注射液说明书Aciclovir Injection请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。警示语：本品禁用于已知对阿昔洛韦过敏的病人。阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。 【药品名称】通用名称：阿昔洛韦注射液英文名称：Aciclovir Injection汉语拼音：Axiluowei Zhusheye【成份】本品主要成份为阿昔洛韦。化学名称：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。辅料为氢氧化钠。化学结构式： 分子式：C8H11N5O3分子量：225.21【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】1.单纯疱疹病毒感染的治疗。2.免疫力低下病人单纯疱疹病毒

2、感染的预防。3.水痘带状疱疹病毒感染的治疗。4.新生儿单纯疱疹病毒感染的治疗。【规格】2ml:0.1g。【用法用量】剂量1.成人用药剂量单纯疱疹（疱疹性脑炎除外）或水痘带状疱疹感染者，本品静脉输注的剂量为每8小时5mg/kg。免疫力低下的水痘带状疱疹病毒感染患者或疱疹病毒感染的脑炎病人，肾功能正常者，静脉输注的剂量为每8小时10mg/kg。2.儿童用药剂量出生后三个月至十二岁的儿童，静脉输注的剂量按体表面积计算。单纯疱疹（疱疹性脑炎除外）或水痘带状疱疹感染的儿童，静脉输注的剂量为每8小时250mg/m2体表面积。免疫力低下的儿童若感染了水痘带状疱疹病毒，肾功能正常者，静脉输注的剂量为每8小时5

3、00mg/m2体表面积。3.新生儿用药剂量新生儿静脉输注的剂量按体重计算。单纯疱疹病毒感染的新生儿，静脉输注的剂量为每8小时10mg/kg。4.老年人用药剂量老年人体内阿昔洛韦的清除率随肌酐清除率的降低而减少，因此肌酐清除率受损的老年人用药应特别注意减量。5.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。 本品静脉输注的疗程通常为5天，可根据病人情况及治疗效果进行修正；疱疹性脑炎及新生儿单纯疱疹病毒感染的治疗疗程通常需10天。 本品静输作为预防性使用，其使用天数由可能发生感染的时期来决定。原液配制取2ml：0.1g的本品注射液，加注射用水或0.9%氯化钠注射液，稀释

4、至每ml含阿昔洛韦25mg的溶液。用法缓慢静脉输注，时间不应小于1小时。可通过控制速率的输液泵进行输注。同样，本品可进一步稀释使阿昔洛韦静注的浓度低于5mg/ml（0.5%W/V）。本品与其它静输液（见下述）混合时需充分摇匀混合。儿童及新生儿的静输溶液量需减至最少，建议可将配制后的4ml原液（含阿昔洛韦100mg）加入20ml的静输液中进行输注。成年人，推荐以100ml静输液进一步稀释原液，稀释后阿昔洛韦的浓度可能低于0.5%。250mg至500mg剂量的阿昔洛韦可用100ml静输液稀释，500mg至1000mg的剂量则需多加100ml静输液进行稀释。本品原液可与下列溶液配伍，稀释后于1525

5、的室温下可保存12小时：0.45%或0.9%氯化钠静输溶液0.18%氯化钠和4%葡萄糖的静输溶液0.45%氯化钠和2.5%葡萄糖的静输溶液复方乳酸钠静输溶液（Hartmann's溶液）按上述方法配制后的本品稀释液，其浓度应不大于0.5%。由于本品未加入防腐剂，应在无菌条件下进行原液和稀释液的配制，并立即使用，剩余药液应丢弃。使用前或使用过程中，若稀释液出现任何可见的浑浊或结晶，也应废弃。【不良反应】病人静输本品后，偶尔发生血中尿素及肌酐水平的迅速上升，这与病人的血药峰浓度水平及体内含水状态有关，为避免上述反应，不应作静脉推注，而作超过1小时的缓慢输注。病人应维持足够的体液。如使用本品静

6、注治疗期间发生肾损害，增加病人的进水量和/或减少药物剂量或停止给药，通常可以迅速缓解，进一步演变为急性肾功能衰竭的极为少见。静注本品意外地进入血管外组织，有时会导致严重的局部炎症反应，甚至皮肤破溃。本品静注后偶尔会发生神经反应，如精神混乱、幻觉、焦虑不安、震颤、瞌睡、精神病、惊厥抽搐和昏迷，这些反应可逆，一般发生在病情复杂的病例。静注本品，有病人出现恶心和呕吐的报导。其它不良反应有肝酶升高、皮疹、发热和血液指数下降，例如贫血、血小板减少性紫癜、白细胞减少。【禁忌】本品禁用于已知对阿昔洛韦过敏的病人。【注意事项】肾功能受损的病人，应调整本品的静输剂量，以避免阿昔洛韦在体内积聚给予较高剂量的本品（

7、例如用于治疗疱疹性脑炎），特别是病人出现脱水或肾功能受损时，应特别注意肾功能的状况。【警示语】阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损坏患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症及用法用量用药，避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物洁净沉淀，引起急性肾功能衰竭。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰

8、竭。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为真可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。老年人、孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间使用阿昔洛韦的资料有限，应在权衡药物对母体的益处及对胎儿的潜在危险后决定是否用药。每日口服200mg阿昔洛韦5次，在母乳中检测出的药物浓度是血浆药物浓度的0.64.1倍。这将意味着接受母乳的婴儿每日摄入0.3mg/kg的药物。因此，哺乳妇女使用本品时应谨慎。【儿童用药】参见【用法用量】。【老年用药】参见【用法用量】。【药物相互作用】丙磺舒可延长阿昔洛韦的平均血浆半衰期并增加血药浓度时

9、间曲线下面积（AUC）。影响肾生理的其他药物有可能影响阿昔洛韦的药代动力学。临床经验尚未发现其他药物与本品的相互作用。【药物过量】无意中单次静注本品80mg/kg，未出现不良反应。本品可以通过透析。【药理毒理】药理作用阿昔洛韦是一种合成嘌呤核苷类似物，在体外和体内对人体疱疹病毒均有抑制作用，包括单纯疱疹病毒型和型、水痘带状疱疹病毒（VZV）、爱泼斯坦-巴雷病毒（EBV）和巨细胞病毒（CMV）。在细胞培养中，阿昔洛韦对HSV-的杀病毒能力最强，其次（按作用强弱依次排列）为HSV-、VZV、EBV和CMV。阿昔洛韦对HSV-、HSV-、VZV和EBV的抑制作用具有高度选择性，正常和非感染细胞的胸苷

10、激酶（TK）不能有效地利用阿昔洛韦作为底物，因此阿昔洛韦对哺乳动物宿主细胞的毒性较低。但是由HSV，VZV和EBV编码的胸苷激酶可以将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦的一价磷酸盐，并通过细胞酶进一步转化为二价磷酸盐、最终转化为三价磷酸盐。三磷酸阿昔洛韦可干扰病毒DNA聚合酶，并通过与病毒DNA结合而抑制病毒DNA的复制。免疫功能严重失调的患者长期和反复使用阿昔洛韦可能会导致耐药病毒株的产生，使得对阿昔洛韦的继续治疗无反应。临床已分离出TK或DNA聚合酶发生改变的病毒株。体外试验中，当HSV分离株暴露于阿昔洛韦后，也能够导致低敏感性菌株的产生。但体外试验中HSV分离株的敏感性与临床上阿昔洛韦治疗反应间的关

11、系尚不清楚。应注意，所有的病人特别是有活动性病变存在时，应确保避免发生病毒转移。毒理研究体内外广泛的致突变试验表明，阿昔洛韦对人无致突变性。对大鼠及小鼠的长期研究表明，阿昔洛韦无致癌性。对兔、大鼠及小鼠所作的国际公认标准试验表明，阿昔洛韦无致畸胎作用。在一项大鼠的非标准试验中，仅大剂量皮下注射才对母体产生毒性，观察到畸胎，但该发现与临床的关系尚不清楚。对大鼠和狗的研究表明，只有在阿昔洛韦用药剂量大大超出治疗剂量时，才发生与全身中毒相伴的影响精子产生的副作用，而且该副作用是可逆的。两代小鼠的试验中未见阿昔洛韦口服对生殖力的影响。不曾有因静输阿昔洛韦而影响女性生育力的报告。阿昔洛韦片对男性精子的数

12、目、形态和活动能力无明确的影响。【药代动力学】成人静脉滴注本品后的终末血浆半衰期约为2.9小时。大部分药物以原型经肾脏排出。阿昔洛韦的肾清除率大于肌酐清除率，表明除肾小球的过滤作用外，肾小管的分泌对药物在肾脏的清除也有作用。9-羟甲氧基鸟嘌呤是阿昔洛韦的主要代谢产物，在尿中的排出量约占用药量的10%15%。在服用1g丙磺舒后1小时给予阿昔洛韦，其终末半衰期及血药浓度时间曲线下面积（AUC）分别增加18%和40%。成人1小时内静注2.5mg/kg、5mg/kg、10mg/kg阿昔洛韦后，平均稳态最高血浆浓度（Cssmax)分别为22.7M（5.1g/ml)、43.6M（9.8g/ml)和92M（

13、20.7g/ml)；7小时后相应的最低血浆浓度（Cssmin)分别为2.2M（0.5g/ml)、3.1M（0.7g/ml)和10.2M（2.3g/ml)。1岁以上的儿童若按250mg/m2及500mg/m2体表面积给药，而不是按5mg/kg和10mg/kg体重给药，可观察到相似的Cssmax和Cssmin水平。新生儿（0-3月）按10mg/kg的剂量每8小时给药1次，每次滴注时间超过1小时，Cssmax为61.2M（13.8g/ml），Cssmin为10.1M（2.3g/ml），终末血浆半衰期为3.8小时。老年人，随年龄增大肌酐清除率也随之下降，但终末血浆半衰期几乎无变化。慢性肾衰患者，阿昔洛

14、韦平均终末半衰期为19.5小时。血液透析期间平均半衰期为5.7小时，血药浓度约下降60%。脑脊液中的药物浓度约相当于血浆浓度的50%。血浆蛋白结合率相对较低（9%33%）。未发现与蛋白结合点被置换有关的药物间相互作用。【贮藏】遮光，密封，室温（1030）保存。【包装】药用玻璃安瓿，每支2ml，每盒10支。【有效期】18个月。【执行标准】YBH15062005【批准文号】国药准字H20051111【生产企业】企业名称：亚宝药业太原制药有限公司生产地址：山西省太原经济技术开发区大运路20号邮政编码：030032电话号码：03517699155传真号码：03517699165网 址：电子信箱：manage