药理问答答案



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1、问答题: 1、 简述一级动力学和零级动力学的特点 一级动力学 1)在单位时间内按恒比消除 2)血浆药物在对数浓度时间的坐标上是一条直线 3)半衰期是常数,增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间 4)一次给药后,药物经过 45t12基本从体内消除;若恒速给药,45 t12稳态浓度 零级动力学
2、1)在单位时间内按恒量消除 2)血浆药物算术浓度时间坐标上是一条直线 3)半衰期不是一个常数 4)反复给药后,理论上没有稳态浓度,易形成蓄积中毒 2、 药物的不良反应有哪些?1)副作用2)毒性反应3)后遗效应4)停药反应5)变态反应6)特异质反应。3、 简述药物与受体结合作用的特点? 高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。4、 药物的跨膜转运主要有哪些方式?大多数药物常以何种转运方式转运?被动转运,特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,不耗能,不需要载体(易化
3、扩散除外),不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况:脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散 主动转运,特点是逆浓度差转运,耗能,需载体,有饱和和抑制竞争现象。 5、 简述影响药物作用的主要因素?药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响,例如药品方面的因素:药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用,机体方面的因素:年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等,这些因素不仅能影响药物作用的强度,而且有时甚至还能改变药物作用的性质。因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物
4、作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。二、 传出神经系统药物1、 胆碱能受体阻断剂分为哪几类?每类举一例。(1)M受体阻断药:阿托品 (2)M1受体阻断药:哌仑西平 (3)N1受体阻断剂:六甲双铵 (4)N2受体阻断剂:筒箭毒碱2、 新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应?药理作用:(1)抑制AChE,使ACh增加,产生M和N样作用。 (2)直接激动N2受体。 (3)促进运动神经末梢释放Ach。 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠
5、平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。 治疗重症肌无力的作用机制:重症肌无力 神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病,主要症状是骨骼肌进行性肌无力。新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N,受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用,使骨骼肌兴奋。 不良反应:本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。 3、 阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症?
6、 药理作用1)抑制腺体分泌。 2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。 3)松弛内脏平滑肌。 4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。 5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。 6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。 临床应用。 1) 解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。
7、2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。 3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。 4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。 5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。 6)解救有机磷酸酯类中毒。 不良反应及禁忌证。 1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。 2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵
8、妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。 3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。4、 新斯的明对何种组织兴奋作用最强,为什么?对骨骼肌作用最强。因为它除了一直胆碱酶的作用外,还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合,激动N2受体,加强骨骼肌的收缩作用。5、肾上腺素受体激动剂为哪几类?每类举一例。1)受体激动药:12受体激动药,去甲肾上腺素;1受体激动药,去氧肾上腺素;2受体激动药,可乐定。 2)、受体激动药:肾上腺素。 3)受体激动药:12受体激动药,异丙肾上腺素;1受体激动药,多巴酚丁胺;2受体激动药,沙丁胺醇。6、肾
9、上腺素受体阻断剂为哪几类?每类举一例。1)受体阻断药:12受体阻断药,酚妥拉明;1受体阻断药,哌唑嗪;2受体阻断药,育亨宾; 2)受体阻断药:1、2受体阻断药,普萘洛尔;1受体阻断药,阿替洛尔; (3)、受体阻断药:拉贝洛尔。 7、氯丙嗪所致的血压,能否用肾上腺素抢救,为什么?不能用肾上腺素解救。因为氯丙嗪引起的低血压是阻断了血管收缩有关的a受体,但不影响与血管舒张有关的B受体,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分表现出来而使血压下降更低。应选用去甲肾上腺素。8、 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁
10、忌症分别是什么? 去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素相同点都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性。 来源哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质,肾上腺素少量分泌。药用的肾上腺素为人工合成品。肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。人工合成品,药用其盐酸盐。 常用给药方式一般采用静脉注射给药 皮下注射一般采用气雾给药或舌下含药肾上腺素受体亚型 药理作用血管:使血管收缩 心脏(较弱激动
11、5;受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加 血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,增加心输出量。 血管:激动受体时,血管收缩。激动²受体时,血管舒张。 血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。 平滑肌:起舒张作用 代谢:升高血糖作用 心脏;对心脏¹受体起强大的激动作用,缩短舒张期和收缩期。 血管:主要激动