地西泮注射液说明书安定

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1、药品名称】通用名称：地西泮注射液英 文 名 称 ： DiazepamInjection汉 语 拼 音 ： DixipanZhusheye【 成 份 】 本 品 主要 成份 为 地 西泮 ， 化 学 名 称 ： 1- 甲 基 -5- 苯 基-7- 氯-1 ， 3- 二氢 -2 H-1 ， 4- 苯 并二 氮 杂 -2- 酮 。化学结构式：分 子 式 ： C16H13 ClN 2 O分子 量 ： 284.74辅 料 为 ： 丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。【适应症】1. 可 用 于 抗 癫 痫 和 抗 惊 厥 ；静 脉 注 射 为 治 疗 癫 痫 持 续

2、状 态 的 首 选 药 ，对 破 伤 风 轻 度 阵 发 性 惊厥也有效；2. 静 注 可 用 于 全 麻 的 诱 导 和 麻 醉 前 给 药 。【 规 格 】 2ml:10mg【用法用量】成人 常用 量 ：基础 麻醉 或静脉 全 麻， 1030mg 。 镇 静 、催 眠 或 急性酒精戒断， 开 始 10mg ，以后 按 需每 隔 34小 时 加 510mg 。 24小 时总 量 以 4050mg为 限 。癫痫 持续状态和 严重 频发 性癫痫 ， 开始静 注 10mg ， 每 隔 1015 分 钟 可 按 需增 加甚 至 达最 大 限用 量 。 破 伤 风 可 能 需要 较 大 剂量 。 静

3、注宜 缓慢 ， 每 分钟 25mg 。 小 儿 常用 量 ： 抗 癫 痫 、 癫 痫 持续 状态 和 严重 频 发 性癫 痫 ， 出 生 30 天 5 岁 ，静 注 为 宜 ， 每25 分钟 0.20.5mg ， 最 大限 用 量为5mg 。5岁以上 每 25 分 钟1mg ， 最 大 限 用 量10mg 。 如 需 要， 24小 时 后 可 重 复 治 疗 。重 症 破伤风 解痉时，出 生 30 天 到 5岁 12mg ， 必 要 时 34 小 时 后 可 重 复 注 射 ， 5 岁 以 上 注 射510mg 。 小 儿 静 注 宜 缓 慢 ， 3 分 钟 内按 体 重 不 超 过 0.25

4、mg/kg， 间 隔 1530 分 钟 可 重 复 。 新 生 儿 慎 用 。【不良反应】（1） 常见的不良反应， 嗜睡， 头昏、 乏 力等 ， 大 剂量可有共济 失调、 震颤 。2） 罕见的有皮疹 ，细胞减少3） 个别 病人发生兴奋 ， 多语 ，睡眠障碍甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失（4）长期连续用药可产 生依赖性和成瘾 性 ， 停 药可能发生撤药症状， 表现为激动或忧郁。【 禁 忌 】1. 孕 妇 、 妊 娠 期 妇 女 、新生 儿禁 用 。 2. 本 品含苯 甲 醇 ，禁止 用 于 儿童 肌 肉注射 。【注意事项】（ 1） 对 苯 二 氮 类 药物过 敏 者 ， 可 能对 本 药过敏

5、 ；（2） 肝肾功能损害者 能延 长 本药清除半 衰 期 。（3） 癫痫 患者 突然 停 药可引起癫痫 持续状态 ；（4） 严重的精 神抑郁可使病情加重 ,甚至产 生 自杀倾向 ， 应采取预防措施 。（ 5） 避免长 期大量使用 而 成瘾 ， 如 长 期使用应逐渐减量， 不宜骤 停。（6） 对本类药耐受量小的 患者 初用 量 宜小 ， 逐渐增加剂量。 （ 7） 以 下情况慎用：严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。重度重症肌无力，病情可能被 加 重 。 急 性 或 隐 性 发 生 闭 角 型 青 光 眼 可 因 本 品 的 抗 胆 碱 能 效 应 而 使 病 情 加 重 。 低 蛋

6、白 血 症 时，可导致易嗜睡难醒。多动症者可有反常反应。严重慢 性阻塞性肺部病变，可加重呼吸 衰竭。外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。有药物滥用和成瘾史者。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1） 在 妊娠 三个月内， 本 药有增加胎儿致畸的危 险， 孕妇长 期服用可成瘾， 使新生儿呈 现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩 时 用 药 可 导 致 新 生 儿 肌 张 力 较 弱 ， 应 禁 用 。（2） 本 品 可 分 泌 入 乳 汁 ， 哺 乳 期 妇 女 应 避 免 使 用 。【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。 【老年用药】老

7、年人对本药较敏感，用量应酌减。【药物相互作用】（ 1 ） 与 中 枢 抑 制 药 合 用 可 增 加 呼 吸 抑 制 作 用 。（ 2） 与 易 成 瘾 和 其 他 可 能 成 瘾 药 合 用 时 ，成瘾的危险性增加。（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩曝嗪类、单胺氧化酶A型抑制 药和 三 环类抗 抑郁药合 用 时 ， 可彼 此 增效 ， 应 调整用量 。 （ 4） 与 抗 高血 压 药和 利 尿降 压药合 用 ， 可 使 降压作用增强 。 （5） 与 西咪替丁、 普奈洛尔合 用本药清除减慢 ， 血 浆半衰期延 长。（ 6 ） 与 扑 米 酮 合 用 由 于 减 慢 后 者 代 谢 ， 需

8、调 整 扑 米 酮 的 用 量 。（ 7 ） 与 左 旋 多 巴 合 用 时 ， 可 降 低 后者 的疗效 。 （8） 与利福平合用 ， 增加本品 的消除 ， 血药浓度降低。 （9） 异烟肼 抑制本品 的消除， 致血药浓度增高。 （10） 与 地高辛 合用， 可 增加地高辛血药浓度而致中毒 。【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困 难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯 二 氮 受 体 拮 抗 剂 氟 马 西 尼 （flumazenil） 可 用 于 该 类 药 物 过 量 中 毒 的 解 救 和

9、诊 断 。 中 毒 出 现 兴 奋异常时，不能用巴比妥类药。【药理毒理】本 品 为 长 效 苯 二 氮 类 药 。苯二 氮 类 为 中 枢神 经 系 统 抑 制 药 ，可 引 起 中枢神 经 系 统 不 同部 位 的 抑 制 ，随 着 用 量的 加 大 ，临床 表现 可 自 轻 度的 镇 静 到 催 眠 甚 至 昏 迷 。本类药 的 作 用 部 位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化丫-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用，G ABA 在 苯 二 氮 受 体 相 互 作 用 下 ， 主 要 在 中 枢 神 经 各 个 部 位 ， 起 突 触 前 和 突 触 后 的 抑 制 作 用 。

10、本类 药 为 苯二 氮 受 体 的 激 动 剂 ， 苯 二氮 受 体 为 功 能 性 超 分子 （ supramolecular ） 功 能单 位 ，又称为 苯二 氮 -GABA 受 体- 亲 氯 离 子 复 合 物 的 组 成部 分 。 受 体复 合 物 位 于 神 经 细 胞 膜 ，调 节细胞的 放电 ，主 要起氯 通 道的 阈 阀 （gating ） 功 能 。GABA 受 体激 活 导 致 氯 通 道 开 发 ， 使氯 离子通过 神经 细胞 膜流 动 ，引起 突 触 后神 经 元 的 超 极 化，抑 制 神经 元 的 放 电 ，这 个 抑 制 转 译为 降低神 经 元兴 奋性 ，减少

11、下 一 步 去 极 化兴 奋 性 递 质 。苯二 氮 类增 加 氯 通 道 开 发 的 频 率 ，可能 通 过 增 强 GABA 与 其 受 体 的 结 合 或 易 化 GABA 受 体 与 氯 离 子 通 道 的 联 系 来 实 现 。 苯 二 氮 类 还 作用在GABA依赖性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的G ABA 受 体 ， 提 高 GABA 在 中 枢 神 经 系 统 的 抑 制 ， 增 强 脑 干 网 状 结 构 受 刺 激 后 的 皮 层 和 边 缘 性 觉 醒 反 应 的 抑 制 和 阻 断 。 分 子 药 理 学 研 究 提 示 ， 减 少 或

12、 拮 抗 GABA 的 合 成 ， 本 类 药 的 镇 静 催 眠 作 用降低 ， 如增加其浓度则能加强苯二 氮类药的催 眠作 用。 （2） 遗忘作用。 地西泮在 治疗剂量 时可 以干扰记忆通路 的建 立， 从而 影响近事记忆。（3） 抗 惊厥作 用。可 能 由于增强突触前抑 制 ，抑 制 皮 质 - 丘 脑 和 边 缘系 统的 致 痫 灶 引 起 癫 痫 活动 的 扩 散 ，但不 能消 除 病 灶 的 异 常 活 动 。（ 4） 骨 骼肌 松 弛 作 用 。 主 要抑 制脊 髓 多 突 触 传 出 通 路和 单 突 触 传出 通 路。 地西 泮 由 于 具 有 抑制性神经递质或阻断兴奋 性突

13、触传 递 而 抑制多突触和 单突触反射 。苯二 氮 类也 可能直 接 抑制 运动神经和肌肉功能。【药代动力学】肌注 吸收 慢而 不规 则 ， 亦不 完全 ， 急 需 发 挥疗 效时 应 静 脉注射 。 肌 注 20 分 钟 内 、 静 注 1 3分 钟起 效。 开始静 注后迅 速经血流进 入 中枢 神经， 作 用快， 但转移进 入 其他组 织也 快， 作 用 消 失 也 快 。 肌 注 0.51.5 小 时 、 静 注 0.25 小 时血 药浓 度 达 峰值 ， 410 天 血药 浓度 达 稳 态 ， T1/ 2 为 2070 小 时 ，血 浆 蛋 白 结 合 率 高 达 99% 。本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 ，代 谢 产 物 有 去 甲 地 西 泮 、去羟地西泮等亦 有不 同 程 度 的 药理 活性 ， 去 甲 地 西 泮 的 T1/2 可 达 30100 小 时 。 本 品 有 肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西 泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄【贮藏】遮光，密闭保存。【包 装 】 低硼硅 玻璃安瓿； 每盒 10 支。【 有 效 期 】 24 个 月