第十一章肾上腺素受体阻断药

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1、第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs） 对对和和肾上腺素受体选择性的不同，分为：肾上腺素受体选择性的不同，分为：100140180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(翻转升压为降压)Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响非选择性非选择性 短效：酚妥拉明短效：酚妥拉明（传统型）（传统型） 长效：酚苄明、麦角碱类长效：酚苄明、麦角碱类 选择性选择性 1 1拮抗剂：哌唑嗪拮抗剂：哌唑嗪（新型）（新型） 2 2拮抗剂：育亨宾拮抗剂：育亨宾分类分类: :与与受体结合弱，易解受体结合弱，易

2、解离，为离，为竞争性阻断药竞争性阻断药与与受体结合牢固，称非受体结合牢固，称非竞争性阻断药竞争性阻断药酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）【药理作用药理作用】血管血管：血管舒张，血压下降：血管舒张，血压下降心脏心脏 （较大剂量有影响）（较大剂量有影响） BP BP （+ +）交感神经）交感神经 （+ +）心脏）心脏 （- -）突触前膜）突触前膜2 2 NA NA 释放释放 其他其他: :拟胆碱作用拟胆碱作用, ,使胃肠平滑肌兴奋；使胃肠平滑肌兴奋； 组胺样作用组胺样作用, ,能使胃酸分泌增加，皮肤能使胃酸分泌增加，皮肤潮潮 一一 红等红等诱发心律失常诱发心律失

3、常酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）1.1.起效缓慢，作用强大而持久起效缓慢，作用强大而持久2.2.口服吸收率为口服吸收率为202030%30%，肌注局部刺激性，肌注局部刺激性 较强，故仅静脉注射较强，故仅静脉注射【药理作用药理作用】1 1、舒张血管，外周阻力、舒张血管，外周阻力，血压，血压，作用，作用强度取决于肾上腺素能神经张力强度取决于肾上腺素能神经张力 2 2、加快心率、加快心率3 3、较弱的抗、较弱的抗5-HT5-HT和抗组胺作用。和抗组胺作用。【临床应用临床应用】 育亨宾（育亨宾（yohimbineyohimbine）为选择性2 2受体阻断药；育亨宾主要用作实验研究中

4、的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。构效关系构效关系与受体亲和与受体亲和力有关力有关激动或拮抗作用激动或拮抗作用非选择性非选择性分类分类选择性选择性1内在内在拟交感拟交感活性：吲哚洛活性：吲哚洛尔尔无内在活性：普萘洛尔无内在活性：普萘洛尔 噻马洛尔噻马洛尔有内在活性：醋丁洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔无内在活性：阿替洛尔 美托洛尔美托洛尔有些有些-R阻断药阻断药与与R结合后，结合后，对对R有部分激动作用有部分激动作用(-)(-)1 1 (-) (-) 心脏心脏 (-)(-)2 2 肝、肾和骨骼肌、冠状血流量肝、肾和骨骼肌、冠状血流量 (1) (1) 心血管