第六章散剂和颗粒剂2011928

《第六章散剂和颗粒剂2011928》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第六章散剂和颗粒剂2011928（49页珍藏版）》请在文档大全上搜索。

1、第六章第六章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂第一节第一节 概述概述n口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶出和吸收速度也不相同。出和吸收速度也不相同。n溶出过程在吸收过程之前，溶出过程在吸收过程之前，溶出速度溶出速度对药物对药物药效发挥的快药效发挥的快慢慢、作用的强弱作用的强弱和和维持时间的长短维持时间的长短等都有很大影响。等都有很大影响。n药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量有很大差异。有很大差异。q对同一药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成对同一

2、药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成正比。正比。 第一节第一节 概述概述n固体剂型口服吸收过程固体剂型口服吸收过程固体剂型固体剂型崩解（或分散）崩解（或分散）溶出溶出吸收（经生物膜）吸收（经生物膜）q首先，首先，崩解或分散成细小颗粒崩解或分散成细小颗粒；q其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中；其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中；q最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。n口服固体剂型吸收快慢的次序口服固体剂型吸收快慢的次序q散剂胶囊剂片剂丸剂。散剂胶囊剂片剂丸剂。(powders)一、一、散剂的散剂的概念概念q一种或多种药物均匀混

3、合制成的粉末状制剂。一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。q分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。二、散剂的特点二、散剂的特点n容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。n制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。n对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。n不含液体，相对比较稳定。不含液体，相对比较稳定。n药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、湿、热容易变质的药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、

4、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂药物一般不宜制成散剂。n剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。三、散剂的制备三、散剂的制备n制备操作过程制备操作过程粉碎粉碎过筛过筛混合混合分剂量分剂量包装。包装。n个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合进行。进行。n用于用于深部组织创伤及溃疡表面深部组织创伤及溃疡表面的外用散剂，应在的外用散剂，应在清洁避菌清洁避菌条件下制备。条件下制备。 粉碎与过筛粉碎与过筛n制备散剂用的固体原料，除细度已达到药典要求外，均需制备散剂用的固体原料

5、，除细度已达到药典要求外，均需进行粉碎。进行粉碎。1. 粉碎目的粉碎目的q减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度；减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度；q调节药物粉末的流动性；调节药物粉末的流动性；q改善不同药物混合的均匀性改善不同药物混合的均匀性q降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。2. 粉碎方法粉碎方法n取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。干法粉碎干法粉碎q将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于5%5%）后，再粉碎的方法。后，再粉碎的方法。

6、湿法粉碎湿法粉碎（即加液研磨法即加液研磨法）q药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。q对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉时，可采用时，可采用“水飞法水飞法”。2. 粉碎方法粉碎方法混合粉碎混合粉碎q将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的粉末，且可缩短混合时间。粉末，且可缩短混合时间。微晶结晶法微晶结晶法（制备制备10 m以下的微

7、粉以下的微粉）q将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结晶，制得微粉；晶，制得微粉；q也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。3. 粉末粗细（筛分）粉末粗细（筛分）n粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用过筛法过筛法。n一般散剂中的药物，除另有规定外，均一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过应通过6号筛，外号筛，外用散剂应通过用散剂应通过7号筛号筛。n药物细度的选择药物细度的选择，应根据，应根据药物性质、作用及给药途径药物性质、作用及给药途径等。等

8、。4. 内服散剂粉末粗细内服散剂粉末粗细n易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细；易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细；n难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收；难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收；n不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。n有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃妥因等，不宜粉有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃妥因等，不宜粉碎太细，以免加剧臭味和刺激性。碎太细，以免加剧臭味和刺激性。n红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加

9、其细度，则可加速红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加其细度，则可加速其在胃液中的降解，反而降低药效。其在胃液中的降解，反而降低药效。5. 外用散剂粉末粗细外用散剂粉末粗细n外用散剂外用散剂主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组织或粘膜的机械刺激性。织或粘膜的机械刺激性。n一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理 。 混合混合1. 1. 混合目的混合目的q使散剂中各药物组分分散均匀、色泽一致，以保证使散剂中各药

10、物组分分散均匀、色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。剂量准确，用药安全有效。2. 2. 混合方法混合方法q搅拌混合搅拌混合q研磨混合研磨混合q过筛混合过筛混合3. 混合器械混合器械 混合筒混合筒 槽形混合机槽形混合机 双螺旋锥形混合机双螺旋锥形混合机 4. 混合的原则及注意事项混合的原则及注意事项影响混合的效率与质量的因素影响混合的效率与质量的因素 组分的比例量组分的比例量 组分的堆密度组分的堆密度 混合器械的吸附性混合器械的吸附性 含液体或结晶水的药物含液体或结晶水的药物 粉末的带电性粉末的带电性 低共熔低共熔 组分的比例量组分的比例量n两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一两种

11、物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一般容易混合均匀；般容易混合均匀；n组分比例量相差悬殊组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用时，则不易混合均匀。应采用“等量递增等量递增”混合法，混合法，q将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。 组分的比例量组分的比例量n一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小，一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小，除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药物中除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药